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AI 制藥領(lǐng)域又有大事件。英矽智能今天宣布，公司自主研發(fā)的抗纖維化小分子候選藥物 INS018_055 已完成二期臨床試驗首例患者給藥，這標(biāo)志著全球首款由生成式人工智能完成新穎靶點發(fā)現(xiàn)和分子設(shè)計的候選藥物已推進至二期臨床試驗階段。

該隨機、雙盲、安慰劑對照研究，旨在評價 INS018_055 口服給藥 12 周，用于治療特發(fā)性肺纖維化（IPF）受試者的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和初步有效性，包括 4 個平行隊列。為在更大規(guī)模人群中評估候選藥物，英矽智能計劃在中國和美國近 40 個研究中心招募 60 例特發(fā)性肺纖維化患者，同步開展二期臨床試驗。英矽智能于 2023 年 4 月開啟中國患者招募，并于 2023 年 6 月獲得美國 FDA 臨床試驗批件，批準(zhǔn)同步在美國開展針對 INS018_055 的二期臨床試驗。

此前，該候選藥物發(fā)布一期臨床試驗積極頂線數(shù)據(jù)，并獲得 FDA 孤兒藥認(rèn)定。在新西蘭和中國開展的國際多中心一期臨床試驗中，INS018_055 分別在多個單劑量遞增（SAD）和多劑量遞增（MAD）隊列，共 78 和 48 例健康受試者中完成了測試。來自新西蘭和中國多中心一期臨床試驗研究結(jié)果基本一致，顯示出 INS018_055 具有良好的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)（PK）特性，該結(jié)果支持研發(fā)團隊進一步開展該候選藥物二期臨床試驗。

英矽智能聯(lián)合首席執(zhí)行官兼首席科學(xué)官任峰博士表示，"INS018_055 是由英矽智能自主研發(fā)的潛在全球首創(chuàng)小分子抑制劑，同時具有抗纖維化和抗炎癥潛力，也是第一款由生成式人工智能設(shè)計的進入臨床階段的藥物。啟動 INS018_055II 期臨床試驗的首例給藥，不僅是英矽智能的重要一步，也是中國乃至全球人工智能制藥領(lǐng)域又一個里程碑。我們期待 INS018_055 為全球患者帶來新選擇，也期待人工智能制藥交出更高效的成績單。"

英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官亞歷克斯 · 扎沃洛科夫博士表示，" 當(dāng)我們開始將生成式人工智能用于藥物研發(fā)時，我從未想到會達(dá)到今天的成就。我們將在臨床試驗中探索人工智能發(fā)現(xiàn)和設(shè)計的藥物對患者的作用，這也將對我們生成式人工智能平臺的真正驗證。我們期待繼續(xù)推進該潛在全球首創(chuàng)療法以幫助有需要的患者，并展示生成式人工智能在藥物研發(fā)中的價值。"

記者了解到，借助生成式人工智能藥物發(fā)現(xiàn)平臺，英矽智能目前已布局了擁有近 30 條內(nèi)部自研管線的療法組合，涉及纖維化、癌癥、自免和神經(jīng)退行性疾病領(lǐng)域。自 2021 年以來，英矽智能提名了 12 款臨床前候選化合物，并將其中的 3 款在研藥物推進到臨床驗證階段。

INS018_055 是一款由英矽智能自主研發(fā)的潛在全球首創(chuàng)（first-in-class）小分子抑制劑，靶點發(fā)現(xiàn)和化合物設(shè)計全部由 AI 完成。2021 年 2 月，英矽智能提名 INS018_055 為項目的臨床前候選化合物，用于特發(fā)性肺纖維化（IPF）治療。同年 11 月，英矽智能啟動 INS018_055 的首次微劑量組人體試驗，首次將 AI 發(fā)現(xiàn)的全新候選藥物推進到臨床驗證階段。

作者：唐瑋婕

編輯：商慧

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